زمینه و هدف: پراکندگی جامد (Solid dispersion به اختصار SD) به عنوان یک روش مؤثر برای بهبود ویژگیهای انحلال پذیری و فراهمی زیستی داروهای کم محلول در آب به طور سنتی مورد استفاده قرار میگیرد. هدف از این مطالعه، بهبود میزان انحلالپذیری و سرعت انحلال داروی پاراستامول با تکنیک SD است.

مواد و روشها: پراکندگی های جامد تهیه شده با استفاده از آزمون حلالیت اشباع، آزمایش آزادسازی دارو در شرایط برون تنی، آزمون آنالیز حرارتی (DSC)، اسپکتروسکوپی مادون قرمز فوریه (FTIR) و عکسبرداری با میکروسکوپ الکترونی روبشی (SEM) مورد ارزیابی قرار گرفتند.

نتایج: نتایج تست انحلال پذیری نشان دهنده افزایش قابل توجهی در حلالیت پاراستامول در مقایسه با داروهای خالص است. پس از گذشت ۱۵ دقیقه، آزادسازی تجمعی در قرصهای حاوی پراکندگی های جامد در مقایسه با قرص های حاوی داروی آزاد افزایش یافت. نتایج آزمون FTIR نشان داد که پاراستامول در پراکندگی پلیمری پایدار است. آنالیز حرارتی و تصویربرداری میکروسکوپ الکترونی روبشی نشان دادند که ارایش کریستالی دارو طی فرایند فرمولاسیون ناپایدار می شود (ایجاد کریستال های آمورف).

نتیجه گیری: نتایج این مطالعه نشان دهنده افزایش انحلالپذیری و سرعت انحلال پاراستامول در فرمولاسیون های حاوی پراکندگی دارو در PVP K-25 و PEG 4000 است. خصوصیات فیزیکی توسط مطالعات FTIR ،SEM و DSC نشان داد که افزایش انحلال پذیری پاراستامول از پراکندگی جامد دارو-پلیمر، به علت تخریب ساختار کریستالی پایدار دارو رخ داده است. مطالعات FTIR همچنین نشان داد بین دارو – پلیمر پیوند هیدروژنی شکل گرفته است که این پدیده در افزایش سرعت انحلال دارو در محیط انحلال مؤثر است. در مجموع تکنیک پراکندگی جامد با روش ذوبان روشی ساده و کارآمد برای افزایش سرعت انحلال پاراستامول و در نتیجه کوتاه شدن زمان رسیدن دارو به گردش خونی سیستمیک است. لازم به ذکر است که این تکنیک در مورد بسیاری از داروها قابل اجراست.

حسین عسگری راد ۱، علی فرموده ۲ *، آناهیتا رضایی روشن ۲، محمدجواد رجایی ۲
1- گروه فارماسیوتیکس، دانشکدهی داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران
2- مرکز تحقیقات علوم دارویی، گروه فارماسیوتیکس، دانشکدهی داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران
مجله دانشگاه علوم پزشکی فسا | سال نهم | شماره ۳| پاییز ۱۳۹۸